Entwicklung von B1-Rezeptorantagonisten

Jerini entwickelt einen oral verfügbaren Bradykinin-B1-Rezeptorantagonisten zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen und Schmerz. Der B1-Rezeptor wird unter physiologischen Bedingungen nicht exprimiert. Erst in pathophysiologischen Situationen, zum Beispiel als Folge von Gewebeschädigungen oder Entzündungen wird die Expression des B1-Rezeptors induziert. Dies führt zur Ausschüttung verschiedenster Mediatoren von Entzündung und Schmerz. In einigen pathophysiologischen Situationen wird die Aktivierung des B1-Rezeptors nicht begrenzt und die Entzündungs- bzw. Schmerzreaktion wird chronisch. Diese fehlgeleitete chronische Aktivierung des B1-Rezeptors wird durch Antagonisten des Rezeptors unterbunden. Bisher bekannte Therapeutika zur Behandlung von Entzündungen und Schmerz unterbinden den durch B1-Rezeptoren vermittelten Signalweg nur unzureichend.

Publikationen:
JB Calixto, R Medeiros, ES Fernandes, J. Ferreira, DA Cabrini, MM Campos Kinin B1 receptors: key G-protein coupled receptos and their role in inflammatory and painful processes, BrJPharmacol. 2004 143:808-818

LMF Leeb-Lundberg, F Marceau, W Müller-Esterl, DJ Pettibone, B Zuraw International Union of Pharmacology: Classification of the Kinin Receptor Family: from Molecular Mechanisms to Pathophysiological Consequences. PharacolRev. 2005 57:27-77

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