Peptides-to-Drugs (P2D)

Mit Hilfe ihrer eigenen P2D-Plattform kann Jerini sowohl peptidomimetische als auch niedermolekulare Produktkandidaten entwickeln, die an Targets binden, die mit herkömmlichen Methoden der Medikamentenentdeckung nicht adressiert werden können. Durch die Entwicklung peptidomimetischer und niedermolekularer Produktkandidaten ist Jerini in der Lage, für ein ausgewähltes Protein-Target Wirkstoffkandidaten für akute und chronische Krankheiten zu entwickeln. Jerinis P2D-Plattform vereinigt neuartige peptidchemische Technologien mit dem neusten Stand der Forschung im Bereich der medizinischen Chemie sowie dem computergestützten Wirkstoff-Design. Jerinis P2D-Plattform besteht aus den selbst entwickelten und proprietären Technologien SPOT™ und PepMed™.

SPOT™ ist ein voll automatisierter Hochdurchsatzsynthese- (HTS) und Screeningvorgang, um Peptide und Peptidomimetika auf Membranen herzustellen. Mittels SPOT™ können tausende von Molekülen parallel synthetisiert und anschließend auf Bindung mit dem Zielmolekül gescreent werden. Die Moleküle werden entweder direkt auf der Membran oder als gelöste Moleküle getestet. SPOT™ ist eine exzellente Unterstützung für eine ausführliche Pharmakophor-Kartierung, da mit dieser Technologie tausende von einem peptidischen Leitmolekül abgeleitete Moleküle synthetisiert und getestet werden können, bevor sie in ein Peptidomimetikum oder einen  niedermolekularen Stoff umgewandelt werden. SPOT™ ist durch weltweite Patente geschützt und wurde bei Jerini entwickelt.

PepMed™ ist eine geschützte medizinisch-chemische Plattform, welche die systematische Umwandlung von peptidischen Leitmolekülen in Peptidomimetika oder niedermolekulare Stoffe unterstützt. Nach der Identifizierung von Leitpeptiden mittels biologischer und chemischer Methoden, wird ihre Pharmakophorinformation aus den SPOT™ Arrays hergeleitet. Nachfolgend wird die Pharmakophorinformation genutzt, um niedermolekulare Substanzen mit arzneimittelähnlichen Eigenschaften zu identifizieren. Mit Hilfe von PepMed™ kann Jerini die Pharmakophordaten von Leitpeptiden oder Peptidomimetika direkt für die Generierung von schmalen organischen Molekülen nutzen. Dies ist ein wichtiger Vorteil gegenüber hergebrachten Ansätzen zur Ableitung von niedermolekularen Stoffen aus Peptiden. Während eines virtuellen Screenings werden Gerüste von niedermolekularen Stoffen, die dem auf Basis von peptidischen Daten zur Struktur-Aktivität-Beziehung (SAR) erstellten Pharmakophormodell entsprechen, aus einer umfangreichen Molekül-Datenbank ausgewählt. Diese niedermolekularen Wirkstoffe werden im Anschluss daran mit der Methodik der medizinischen Chemie optimiert. Die Umwandlung durch PepMed™ wird durch fortgeschrittene NMR und Röntgenstrukturtechnologien unterstützt.